2026年新型降压药物（之一）：内皮素双受体拮抗剂（Aprocitentan）。 内皮素-1过度激活时，会成为多种心血管和肾脏疾病的关键致病因子，它通过与血管平滑肌细胞上的ETA受体结合，引发细胞内钙离子浓度升高，导致血管发生强烈、持续的收缩，从而使血压升高，如果在肺血中过度表达，会产生肺动脉高压，在肾脏它会收缩肾小球入球和出球小动脉，减少肾血流量和滤过，促进肾纤维化，加重心脏后负荷，促进心肌肥厚和纤维化。正因为内皮素-1在疾病中的关键作用，科学家开发了阻断其通路的药物，即内皮素受体拮抗剂。这类药物通过“抢占”ETA和/或ETB受体，阻止内皮素-1与之结合，从而发挥治疗作用。既往有选择性ETA拮抗剂：如安立生坦、马西替坦，主要用于治疗肺动脉高压。 而新型内皮素双受体拮抗剂（Aprocitentan）是一种口服药物，通过阻断内皮素-1与血管平滑肌上的ETA和ETB受体结合，发挥降压效果。这种双重拮抗剂：Aprocitentan，同时阻断ETA和ETB受体，用于治疗难治性高血压。是近40年来首个获批的、作用于全新通路（内皮素通路）的口服降压药通过全新机制降低血压的药物，为了能好的理解这个药物：你可以将内皮素-1理解为人体内一个基础的血管“收紧”信号。在正常情况下，它对维持血压稳定是必要的；但当其信号过强时，就会成为导致血管持续收缩、血压升高、器官损伤的“坏分子”。新型降压药Aprocitentan正是通过精准阻断这个过强的信号来发挥疗效的。他在在糖尿病、慢性肾病（CKD） 及心血管高危的难治性高血压患者中，显示出特别的疗效。2026年第二种新型降压药物将后续。
